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护肤肽到底是什么东西?

时间:2018-06-09 11:10:16   来源:原创

医学护肤品的功效来自其原料。有斤两的原料商每年都会聚在巴黎开个叫in-cosmetics的大会。

2015年,in-cosmetics欢庆25周年,要颁个“25年创新奖”给25年来面市的护肤品原料中,最具创新意义的一个。当时进入决赛的原料有七个:

其中护肤肽占了三个。

最终得奖的是这三个护肤肽中的一个:Sederma公司的Matrixyl。

护肤肽大神及Matrixyl发明人Karl Lintner博士(中)领奖后与Sederma及in-cosmetics人员合影


护肤肽只在那25年的后半部才开始广泛应用在护肤品中,却占了七个决赛名额中的三个,并最终夺冠,说明了它在现代护肤品科技发展中所占的重要地位。


护肤肽到底是什么东西?

众所周知,蛋白质是氨基酸聚合物。

肽也是氨基酸聚合物,只是比蛋白质小得多,由少过20个氨基酸组成。和蛋白质一样,肽自然存在于生物体内,在生物的生长、发育和代谢中起着重要作用。

除了人体内存在的天然肽,也可以人工设计由不同种类、数目和序列的氨基酸组成的人工肽,用以促进、模仿、改变或干扰人类细胞的作用机制,以达到护肤目的。通过外敷把这些人工肽或人工合成的天然肽送入皮肤,有望达到生成胶原蛋白、抗自由基氧化、消炎修复、抗水肿、促进毛发再生、美白等护肤效果。

肽要穿过皮肤屏障,理论上分子量应该小于500 Da。但是,较大分子量的肽已被多次观察到以其他机制穿过皮肤屏障,尤其是干燥和老化皮肤的屏障。目前护肤肽的合成工艺已经非常先进,可以通过变化氨基酸链,达到指定功能、皮肤渗透、受体结合、稳定性和溶解性等目的。


市面上第一个护肤肽是一个叫铜三肽(三肽就是含三个氨基酸的意思)的天然肽,1973年由Loren Pickart在美国加州大学三藩市校园读博时从人类血液中分离出来。


铜三肽的功效有卓越的同行评审文献支持。它在细胞外基质起作用,支持伤口的愈合,促进胶原蛋白、弹性蛋白、蛋白多糖和糖胺聚糖的合成,提供抗炎和抗氧化反应。它在80年代后期起纳入医学护肤品,用于抗衰老、抗皱、晒后、皮肤更新、保湿、毛发生长等产品。

但是,在商业上有点争议性的Pickart博士在铜三肽的知识产权上持近乎刁难的态度,导致护肤品厂家敬而远之。所以,市面上不容易找到真正含铜三肽的护肤品,对医学护肤品业的冲击有限。

阅肤产品中有两个35%和70%的高浓度果酸换肤剂用了铜三肽,差异效果显著。这两个产品目前没有引进中国市场。


护肤肽冲击医学护肤品业是本世纪的事。世纪交替的首两年,市面上出现了两个非常优秀的护肤肽:一是上面提到夺冠的Matrixyl(棕榈酰五肽),一是进入决赛但最终败给Matrixyl的Argireline(乙酰基六肽)。无独有偶,两者都针对皱纹的舒缓,适用于抗衰老护肤品。

Matrixyl是“信号肽”的一种,通过引发细胞信号级联反应来刺激弹性蛋白、纤连蛋白、葡糖胺聚糖和胶原蛋白(特别是I、III和IV型)的生成,从而舒缓由皮肤衰老导致的静态皱纹。

乙酰基六肽则是一种“神经递质抑制肽”,通过抑制神经递质的释放来阻断动态皱纹的形成机制,从而舒缓由肌肉收缩导致的动态皱纹和微纹。

阅肤密集紧致眼霜用了乙酰基六肽和一种Matrixyl的晋级肽,对抗动、静态皱纹。

阅肤丰唇胶用了一个衍生于Matrixyl的肽,刺激唇部胶原蛋白和透明质酸的生成。


棕榈酰三肽是另一种信号肽,通过刺激转化生长因子β来增加IIII型胶原蛋白,并干扰MMP1MMP3胶原降解,防止胶原蛋白分解。五肽则是一另种神经递质抑制肽,通过舒缓肌肉收缩来松懈体纹,减轻真皮的张力,促进体纹的复原。

我们把这两个护肤肽用在一款叫阅肤体纹修复霜的产品,舒缓妊娠纹和其他体纹,目前正在准备引进中国市场。


乙酰基六肽面市时在《化妆品学国际杂志》上发表了一篇相当专业的文章,就该肽的细胞生化作用机制作了令人信服的详细阐述,体外实验的结果也相当丰富严谨。但是,临床观察的样本(10人)太小,也没有阐述样本选择的科学性。


10年后,西安交通大学第二附属医院的一组医师在《美国临床皮肤科杂志》上发表了题为“合成六胜肽阿基瑞林在中国人中的抗皱效果 - 随机安慰剂对照研究”的文章,是少数发表在正规皮肤科杂志上,在统计学上严谨的,关于乙酰基六肽临床效果的文章之一。文章也收集了一些效果图片:


40岁女性受试者



49岁女性受试者


Matrixyl和乙酰基六肽面市后取得辉煌的销售业绩,原料厂家纷纷投入护肤肽的研发,争取从巨大潜能的市场中分一杯羹。

护肤肽的最大吸引力是,至少在理论上,可以锁定某个具体护肤目的(如美白),探讨和该目的有关的细胞作用机制,看看可以促进、模仿、改变或干扰机制中的哪些环节,以达到该护肤目的。下一步便是量身定制含正确种类、数目和序列的氨基酸的肽来完成这些促进、模仿、改变或干扰的任务。这种在细胞层次上的针对性护肤设计,潜能很大。

但是,理论不一定能实践,培养基上的漂亮结果也往往无法在人体上体现出来。



过去十几年来如雨后春笋般面市的人工肽,有很优秀的几个,也有很多在细胞作用机制理论上头头是道,甚至有很好的体外实验数据,但用在人体上效果却差强人意的。

目前国内关注护肤肽的,化学师比医师多。考虑到护肤肽在医学护肤的重要地位,应该在美容皮肤科获得较大的关注。